PE 22-28

PE 22-28 — короткий синтетический пептид, разработанный на основе spadin и рассматриваемый как перспективный исследовательский ингибитор калиевого канала TREK-1. В обзорах по TREK-1 его описывают как 7-аминокислотный укороченный аналог, который показал более высокую аффинность к TREK-1 и лучшую in vivo стабильность по сравнению со spadin. Основной интерес к PE 22-28 связан с исследованиями депрессии, нейрогенеза, синаптогенеза и регуляции нейрональной возбудимости. На сегодня его данные остаются преимущественно доклиническими. Role of TREK-1 in Health and Disease, Focus on the Central Nervous System - PMC

Антидепрессивное направление
Главная область изучения PE 22-28 связана с моделью быстрого антидепрессивного ответа через блокаду TREK-1. В работе Djillani и соавт. PE 22-28 снижал время иммобилизации в forced swim test и уменьшал латентность приема пищи в novelty suppressed feeding test уже после короткого курса, что поддержало интерес к нему как к быстродействующему спадино-подобному пептиду. В обзорах по TREK-1 этот механизм рассматривается как отдельная исследовательская стратегия, отличная от классических моноаминергических антидепрессантов. Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity - PubMed

Блокада TREK-1 и механизм действия
PE 22-28 изучается прежде всего как высокоаффинный блокатор TREK-1, двухпорового калиевого канала KCNK2, вовлеченного в регуляцию настроения, нейрональной активности и стресс-ответа. В полном тексте работы 2017 года для PE 22-28 указан IC50 около 0,12 нМ, тогда как для spadin он был значительно выше, около 40 нМ. Дополнительно авторы показали, что PE 22-28 не оказывал значимого эффекта на TREK-2, TRAAK, TRESK и TASK-1 в использованных моделях, что поддерживает его относительную селективность именно к TREK-1. Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity - PMC

Нейрогенез и синаптогенез
Отдельный интерес к PE 22-28 связан с его влиянием на пластичность нервной ткани. В доклинических экспериментах короткий курс PE 22-28 и его аналогов сопровождался усилением нейрогенеза в гиппокампе, а в культуре кортикальных нейронов отмечалось повышение уровня PSD-95, что интерпретировалось как усиление синаптогенеза. Именно это делает пептид интересным не только для моделей депрессивного поведения, но и для исследований нейронального ремоделирования. Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity - PubMed

Стабильность и преимущества перед spadin
PE 22-28 был выделен как наиболее удачный укороченный фрагмент spadin после анализа продуктов его деградации и скрининга более коротких последовательностей. Авторы показали, что именно PE 22-28 оказался самым эффективным коротким ингибитором TREK-1 среди протестированных вариантов, а дальнейшие аналоги на его основе создавались уже для дополнительного улучшения стабильности и продолжительности действия. В обзорах также отмечается, что укорочение до PE 22-28 позволило получить самый короткий активный антидепрессивный фрагмент в этой линии молекул. Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity - PMC

Ссылки

1. Djillani A. et al. Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity. Frontiers in Pharmacology, 2017. Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity - PMC
2. Mazella J. et al. Spadin, a Sortilin-Derived Peptide, Targeting Rodent TREK-1 Channels: A New Concept in the Antidepressant Drug Design. PLOS Biology, 2010. Spadin, a Sortilin-Derived Peptide, Targeting Rodent TREK-1 Channels: A New Concept in the Antidepressant Drug Design | PLOS Biology
3. Djillani A. et al. Role of TREK-1 in Health and Disease, Focus on the Central Nervous System. Frontiers review, 2019. Role of TREK-1 in Health and Disease, Focus on the Central Nervous System - PMC
4. Kupcova I. et al. Anxiety and Depression: What Do We Know of Neuropeptides? 2022. Anxiety and Depression: What Do We Know of Neuropeptides? - PMC

- Продукт тщательно упакован. 
- Отправления выполняются через CDEK ежедневно.

CDEK:
- Доставка до пункта выдачи по Москве, Московской области и другим регионам: от 350 до 900 руб. 
- Курьерская доставка по Москве, Московской области и другим регионам: от 600 руб. 

Преимущества доставки CDEK:
- Широкий охват сети пунктов выдачи: Забрать заказ можно в любом из более чем 2500 пунктов выдачи по всей России. 
- Высокая скорость доставки: Ваш заказ отправляется в течение суток после подтверждения покупки и доставляется в среднем за 3–7 рабочих дней. 
- Удобное отслеживание статуса посылки онлайн. 
- Доступная стоимость услуг: Цена зависит от массы товара, его размеров и конечного пункта доставки.